[发明专利]一种合成(2S,3S)-3-氨基-二环[2.2.2]辛烷-2-甲酸酯的方法有效

专利信息
申请号: 201811596948.2 申请日: 2018-12-26
公开(公告)号: CN109678738B 公开(公告)日: 2021-11-30
发明(设计)人: 周章涛;叶伟平;费安杰;高明;陈科 申请(专利权)人: 深圳市华先医药科技有限公司
主分类号: C07C227/16 分类号: C07C227/16;C07C229/50
代理公司: 深圳汇策知识产权代理事务所(普通合伙) 44487 代理人: 梁超
地址: 518000 广东省深圳市坪山新区坑梓街道金辉*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种合成(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯的方法;属于医药中间体合成领域。本发明的目的是为了改善(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯制备成本较高、物料安全性低、难以生产放大等缺点。本发明方法以乙醛酸酯为起始原料,依次进行Henry反应、消除、关环、还原反应,得到所述中间体。采用本发明合成方法合成(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯,采用新颖的工艺路线,收率大于45%,具有路线新颖、反应条件相对温和、成本低廉等特点。
搜索关键词: 一种 合成 氨基 2.2 辛烷 甲酸 方法
【主权项】:
1.一种合成(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯的方法,其特征在于所述的合成方法是以结构为的乙醛酸酯为起始原料,依次进行Henry反应、消除、关环、还原反应,得到所述化合物。
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