[发明专利]一种盐酸屈他维林中间体的制备新方法有效
| 申请号： | 201811598385.0 | 申请日： | 2018-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN109796351B | 公开（公告）日： | 2021-08-17 |
| 发明（设计）人： | 黄坤;李威;王冬军;王道生;褚青松;秦雄剑 | 申请（专利权）人： | 江苏联环药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/02 | 分类号： | C07C213/02;C07C217/60;C07C51/09;C07C59/64 |
| 代理公司： | 南京申云知识产权代理事务所(普通合伙) 32274 | 代理人： | 邱兴天 |
| 地址： | 225127 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸屈他维林中间体的制备新方法，包括：1)以4‑溴邻苯二酚为原料，在碘乙烷或硫酸二乙酯的作用下，进行乙基化反应，制备1，2‑二乙氧基‑4‑溴苯；2)1，2‑二乙氧基‑4‑溴苯经由Suzuki‑Miyaura偶联反应，与溴乙酸乙酯或溴乙酸甲酯反应制得3，4‑二乙氧基苯乙酸酯；3)3，4‑二乙氧基苯乙酸酯经水解制得3，4‑二乙氧基苯乙酸；4)3，4‑二乙氧基苯乙酸酯与氨制得3，4‑二乙氧基苯乙酰胺；5)3，4‑二乙氧基苯乙酰胺经还原制得3，4‑二乙氧基苯乙胺。本申请采取直接制备的办法，制备3，4‑二乙氧基苯乙腈的过程，避免了使用氰化钠，制备3，4‑二乙氧基苯乙胺时采用氢化铝锂还原，而避免了使用加压氢化的方法，有效解决安全和环保问题，工艺简单，容易实现，具有很好的实用性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 林中 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸屈他维林中间体的制备新方法，其特征在于，步骤如下：1)以4‑溴邻苯二酚(I)为原料，在碘乙烷或硫酸二乙酯的作用下，进行乙基化反应，制备1，2‑二乙氧基‑4‑溴苯(II)；2)1，2‑二乙氧基‑4‑溴苯经由Suzuki‑Miyaura偶联反应，与溴乙酸乙酯或溴乙酸甲酯反应制得3，4‑二乙氧基苯乙酸酯；3)3，4‑二乙氧基苯乙酸酯经水解制得3，4‑二乙氧基苯乙酸；4)3，4‑二乙氧基苯乙酸酯与氨制得3，4‑二乙氧基苯乙酰胺；5)3，4‑二乙氧基苯乙酰胺经还原制得3，4‑二乙氧基苯乙胺。
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