[发明专利]一种高纯度苹果酸舒尼替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201811633744.1 | 申请日： | 2018-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN109503555A | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 吴学平;海威 | 申请（专利权）人： | 南京天越星生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07C51/41;C07C59/245 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 杜静静 |
| 地址： | 210033 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种高纯度苹果酸舒尼替尼的制备方法，所述方法包括以下步骤：（1）式Ⅱ化合物为起始物料，使用1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐与1‑羟基苯并三唑为缩合剂，在一定温度下与N,N二乙基乙二胺反应得到化合物Ⅲ；（2）在步骤（1）的反应液中，使步骤（1）所得反应物与5‑氟吲哚‑2‑酮在一定温度下反应，得到化合物Ⅳ；（3）在步骤（2）的反应液中，使步骤（1）所得反应物与L‑苹果酸在一定温度下反应，得到化合物Ⅰ；提供至少在一定程度上解决上述技术问题之一或至少提供一种有用的商业选择。反应路线操作时间短，反应操作简单，反应体系稳定，产物收率较高，产物纯度较高，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 苹果酸舒尼替尼 反应物 高纯度 制备 二甲基氨基丙基 二乙基乙二胺 羟基苯并三唑 产物纯度 反应操作 反应路线 起始物料 二亚胺 氟吲哚 苹果酸 缩合剂 盐酸盐 收率 碳酰 乙基 | ||
【主权项】：
1.一种高纯度苹果酸舒尼替尼的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：（1）式Ⅱ化合物为起始物料，使用1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐与1‑羟基苯并三唑为缩合剂，在一定温度下与N,N二乙基乙二胺反应得到化合物Ⅲ；（2）在步骤（1）的反应液中，使步骤（1）所得反应物与5‑氟吲哚‑2‑酮在一定温度下反应，得到化合物Ⅳ；（3）在步骤（2）的反应液中，使步骤（1）所得反应物与L‑苹果酸在一定温度下反应，得到化合物Ⅰ。
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