[发明专利]一种手性化合物R-(+)-2-甲基-3-苯基-1-丙醇的合成方法

摘要

本发明公开了一种手性化合物R‑(+)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇的合成方法。以α‑甲基肉桂醛为原料，先通过催化加氢反应合成(±)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇；再与邻苯二甲酸酐通过酯化反应形成单酯；之后再与S‑(‑)‑α‑苯乙胺通过酸碱反应形成盐；然后通过结晶和重结晶，分离纯化其中的单一手性异构体；继而通过水解反应，得到R‑(+)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇及水解副产物；最后分离纯化除去水解副产物，得到R‑(+)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇。

主权项

1.一种手性化合物R‑(+)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇的合成方法，其特征在于以下的合成和分离纯化工艺：步骤1：以α‑甲基肉桂醛为原料，与氢气进行催化加氢，得到(±)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇；反应式为：；步骤2：以(±)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇为原料，与邻苯二甲酸酐进行酯化反应，得到(±)‑ 2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇‑邻苯二甲酸单酯；反应式为：；步骤3：以(±)‑ 2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇‑邻苯二甲酸单酯为原料，和S‑(‑)‑α‑苯乙胺进行酸碱成盐反应，得到(±)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇‑邻苯二甲酸单酯‑S‑(‑)‑α‑苯乙胺盐；反应式为：；步骤4：通过结晶和重结晶分离纯化(±)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇‑邻苯二甲酸单酯‑S‑(‑)‑α‑苯乙胺盐，得到(+)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇‑邻苯二甲酸单酯‑S‑(‑)‑α‑苯乙胺盐；反应式为：；步骤5：以(+)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇‑邻苯二甲酸单酯‑S‑(‑)‑α‑苯乙胺盐为原料，进行水解反应，得到含有R‑(+)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇、邻苯二甲酸、S‑(‑)‑α‑苯乙胺的混合物,反应式为：;步骤6：通过常规的化学或物理分离方法，分离除去邻苯二甲酸和S‑(‑)‑α‑苯乙胺，得到R‑(+)‑2‑甲基‑3‑苯基‑1‑丙醇。