[发明专利]制备索非布韦中间体的方法有效
申请号: | 201811647866.6 | 申请日: | 2018-12-29 |
公开(公告)号: | CN109574961B | 公开(公告)日: | 2020-10-23 |
发明(设计)人: | 宿亮;袁红波;金秉德;袁秀菊;姚亮元;王玲兰;邹斌彬;龙承基 | 申请(专利权)人: | 湖南千金湘江药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D307/33 | 分类号: | C07D307/33 |
代理公司: | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人: | 严诚 |
地址: | 412000*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明提供了一种制备索非布韦中间体的方法。所述方法包括以下步骤:2‑C‑甲基‑4,S‑O‑(1‑甲基亚乙基)‑D‑阿拉伯糖酸乙酯环硫酸盐和4‑苯基‑2‑恶唑烷酮缩合反应得到第一化合物;所述第一化合物和氟化剂进行氟化反应,然后加入酸进行脱保护反应,得到第二化合物;所述第二化合物和乙醇钠反应,得到第三化合物;所述第三化合物进行重排反应后,重排产物与苯甲酰氯反应得到所述索非布韦中间体。本申请提供的制备索非布韦中间体的方法,为合成索非布韦中间体提供新思路。 | ||
搜索关键词: | 制备 索非布韦 中间体 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备索非布韦中间体的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:A.2‑C‑甲基‑4,S‑O‑(1‑甲基亚乙基)‑D‑阿拉伯糖酸乙酯环硫酸盐和4‑苯基‑2‑恶唑烷酮缩合反应得到第一化合物;B.所述第一化合物和氟化剂进行氟化反应,然后加入酸进行脱保护反应,得到第二化合物;C.所述第二化合物和乙醇钠反应,得到第三化合物;D.所述第三化合物进行重排反应后,重排产物与苯甲酰氯反应得到所述索非布韦中间体;所述索非布韦中间体的结构式为:![]()
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