[发明专利]一种高纯度盐酸多奈哌齐中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种高纯度盐酸多奈哌齐中间4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]哌啶醋酸盐的制备方法。该方法为4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]‑甲基吡啶经钯炭催化加氢，反应完毕得到4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]哌啶的醋酸盐溶液，过滤钯炭后浓缩、析晶，过滤及烘干得到液相纯度大于99.8%的4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]哌啶醋酸盐。本发明方法得到的4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]哌啶醋酸盐纯度高，为下步制备高质量的盐酸多奈哌齐提供了质量保障；另外，收率高、反应条件较为简单、操作方便，适合工业化大批量生产。

主权项

1.一种高纯度盐酸多奈哌齐中间体4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]哌啶醋酸盐的制备方法，其特征是，包括以下步骤：（1）4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]‑甲基吡啶加入极性溶剂和乙酸，混合溶液以5%钯炭加氢还原至原料反应完全；（2）反应液过滤钯炭，滤液减压浓缩至近干，趁热加入溶剂，降温析晶，过滤、烘干得到4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]哌啶醋酸盐。