[发明专利]制备5-(3;6-二氢-2;6-二氧-4-三氟甲基-1(2H)-嘧啶基)苯硫酚化合物的方法在审

专利信息
申请号: 201880005989.1 申请日: 2018-01-03
公开(公告)号: CN110167920A 公开(公告)日: 2019-08-23
发明(设计)人: 李京栽;鞠辰哲;安永天;李晙源 申请(专利权)人: 福阿母韩农株式会社
主分类号: C07D239/54 分类号: C07D239/54;A61K31/513
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 肖轶;庞东成
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要: 发明涉及一种制备5‑(3,6‑二氢‑2,6‑二氧‑4‑三氟甲基‑1(2H)‑嘧啶基)苯硫酚化合物的方法。根据本发明的制备方法通过在合成5‑(3,6‑二氢‑2,6‑二氧‑4‑三氟甲基‑1(2H)‑嘧啶基)苯硫酚化合物时控制反应速率来抑制失控反应,从而能够提供稳定的收率和制备过程的安全性。
搜索关键词: 苯硫酚化合物 三氟甲基 嘧啶基 制备 制备过程 收率 合成 失控
【主权项】:
1.一种制备5‑(3,6‑二氢‑2,6‑二氧‑4‑三氟甲基‑1(2H)‑嘧啶基)苯硫酚化合物的方法,其包括:准备含有还原剂、催化剂和反应溶剂的催化剂混合物的步骤;还原反应步骤,其中通过向所述催化剂混合物中滴加含有由下式I表示的化合物的溶液,确定作为反应产物的由下式III表示的化合物的生成,以及作为其中间体的由下式II表示的化合物的生成和消失;以及将盐酸加入到含有由式III表示的化合物的溶液中以形成由下式IV表示的化合物的水解反应步骤:其中,在式I至IV中,R1和R2各自独立地是氢、卤素或具有1至4个碳原子的烷基,并且R3是氢或具有1至4个碳原子的烷基。
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