[发明专利]4-嘧啶磺酰胺衍生物的结晶形式在审
| 申请号： | 201880014146.8 | 申请日： | 2018-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN110381948A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 马汀·波利;菲利普·科勒;伊凡·申德尔霍尔兹;马库斯·冯劳默尔 | 申请（专利权）人： | 爱杜西亚药品有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/513 | 分类号： | A61K31/513;A61P9/12 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 樊英如;张华 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及一种{5‑(4‑溴‑苯基)‑6‑[2‑(5‑溴‑嘧啶‑2‑基氧基)‑乙氧基]‑嘧啶‑4‑基}‑磺酰胺的新颖结晶形式、其制备方法、包含该结晶形式的医药组合物、自此结晶形式制备的医药组合物及其等作为内皮素受体拮抗剂的用途。其亦涉及{5‑(4‑溴‑苯基)‑6‑[2‑(5‑溴‑嘧啶‑2‑基氧基)‑乙氧基]‑嘧啶‑4‑基}‑磺酰胺单独或与其他活性成分或治疗剂组合的新颖用途。 | ||
| 搜索关键词： | 结晶形式 嘧啶 医药组合物 磺酰胺 基氧基 乙氧基 苯基 制备 内皮素受体拮抗剂 嘧啶磺酰胺衍生物 治疗剂 | ||
【主权项】：
1.一种{5‑(4‑溴‑苯基)‑6‑[2‑(5‑溴‑嘧啶‑2‑基氧基)‑乙氧基]‑嘧啶‑4‑基}‑磺酰胺的结晶形式：![]()
其特征在于：在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：17.8°、20.0°及23.5°；或在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：9.7°、15.7°及22.0°；或在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：4.6°、16.8°及20.1°；或在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：9.5°、16.5°及18.2°；其中该结晶形式为乙腈溶剂化物；或在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：4.0°、16.1°及21.9°；或在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：16.9°、19.3°及24.8°；其中该结晶形式为二甲亚砜溶剂化物；或在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：11.3°、16.4°及20.3°；其中该结晶形式为乙醇溶剂化物；其中该X射线粉末衍射图系藉由使用组合的Cu Kα1及Kα2辐射获得，而无需扣除Kα2；且该等2θ值的精确度系在2θ+/‑0.2°的范围内。
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