[发明专利]8-苯基异喹啉及其医药组合物用于治疗肠易激综合征

摘要

一系列的8‑苯基‑异喹啉衍生物（I）对5‑HT₇受体（5HT₇R）展示出高的结合亲和力，并且在通过腹腔注射（i.p.）或通过灌胃给药（p.o.）的肠易激综合症（IBS）的两种动物模型中显示出潜在的镇痛活性。这些5‑HT₇受体拮抗剂是一类用于治疗IBS的新型治疗剂。

主权项

1.一种下列通式的化合物或其药学上可接受的盐：/n /n其中R₁选自氢、C_1-10直链烷基、C_1-10支链烷基、(CH₂)_n(Hete)R₁₀R₁₁R₁₂ 及(CH₂)_nArR₁₀R₁₁R₁₂，其中该n是0至6的整数，Hete是芳香杂环基、Ar是芳香环基，并且R₁₀、R₁₁及R₁₂独立选自氢、卤代基、硝基、胺基、氰基、乙酰基、C_1-6直链饱和烷基、C_1-6直链饱和烷氧基及C_1-6直链饱和卤代烷基；/nR₂是氢或C_1-6直链饱和烷基；以及/nX₁、X_2、X₃、X₄及X₅独立地选自氢、卤代基、硝基、胺基、氰基、乙酰基、C_1-6直链饱和烷基、C_1-6支链饱和烷基、C_1-6 直链饱和烷氧基、C_1-6支链饱和烷氧基、C_1-6直链饱和烷硫基、C_1-6支链饱和烷硫基、C_1-6直链饱和卤代烷基及C_1-6支链饱和卤代烷基。/n