[发明专利]药理学活性的脂环族取代的吡唑并[1;5-a]嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及新的式(I)吡唑并[1,5‑a]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐、生物学活性代谢物、前药、外消旋体、对映体、非对映体、溶剂化物和水合物，其充当GABAB受体正向变构调节剂。本发明也涉及制备所述化合物的方法。本发明还涉及包含所述化合物和任选与之组合的两种或更多种不同治疗剂的药物组合物和所述化合物在用于治疗GABAB受体正向变构机制介导和调节的疾病和病况的方法中的用途。本发明也提供制备用于治疗所述障碍的药物的方法。

主权项

1.式(I)化合物，其中：R¹和R²独立地选自氢，卤素原子，C_1‑6烷基，卤代C_1‑6烷基；R³是氢，卤素原子，C_1‑6烷基，氰基；R⁴是C_1‑6烷基；R⁵是任选由一个或多个卤素原子取代的C_1‑6烷基，C_3‑5环烷基；C_3‑5环烷基C_1‑6烷基，二烷基氨基，C_1‑6烷氧基，C_1‑6烷氧基C_1‑6烷基，C_1‑6烷硫基，四氢呋喃基，四氢呋喃基C_1‑6烷基，四氢吡喃基，四氢吡喃基C_1‑6烷基；或R₄和R₅一起形成未经取代的或被一个或多个C_1‑3烷基，C_1‑3烷氧基，卤代C_1‑3烷基，C_1‑3烷基羰基取代的3至7‑元饱和环，其中环成员选自碳、氮、氧和硫；R⁶是氢，卤素原子或C_1‑6烷基，羟基，C_1‑6烷氧基，C_1‑6烷氧基C_1‑6烷基，卤代C_1‑6烷基，氨基；或其药学上可接受的盐、生物学活性代谢物、前药、外消旋体、对映体、非对映体、溶剂化物和水合物。