[发明专利]用于制备4-甲氧基吡咯衍生物的中间体的方法有效
| 申请号： | 201880029597.9 | 申请日： | 2018-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN110582482B | 公开（公告）日： | 2022-10-11 |
| 发明（设计）人： | 辛政泽;孙正贤;李承哲 | 申请（专利权）人： | 株式会社大熊制药 |
| 主分类号： | C07D207/36 | 分类号： | C07D207/36;A61K31/4015 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 张铮铮;陈万青 |
| 地址： | 韩国京畿道华城市*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及4‑甲氧基吡咯衍生物的中间体的制备方法。根据本发明的制备方法的优点在于：通过使用廉价的起始原料能够降低生产成本，整体上不需要高温反应；使用廉价且无爆炸性的试剂来代替(三甲基硅烷基)重氮甲烷，并且此外，整体上能够以高产率来制备4‑甲氧基吡咯衍生物的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 甲氧基 吡咯 衍生物 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备由以下化学式1表示的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：/n1)使由以下化学式1-1表示的化合物与氯化铵以及氰化钠或氰化钾反应，随后与酸反应，来制备由以下化学式1-2表示的化合物；/n2)用氨基保护基(P)保护由以下化学式1-2表示的化合物，来制备由以下化学式1-3表示的化合物；/n3)使由以下化学式1-3表示的化合物与(i)甲基丙二酸钾或者甲基丙二酸钠，(ii)羰基二咪唑和(iii)卤化镁反应，随后与酸反应，来制备由以下化学式1-4表示的化合物；/n4)使由以下化学式1-4表示的化合物与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应，来制备由以下化学式1-5表示的化合物；/n5)使由以下化学式1-5表示的化合物与硫酸二甲酯反应，来制备由以下化学式1-6表示的化合物；和/n6)使由以下化学式1-6表示的化合物与酸反应，来制备以下化学式1表示的化合物，/n[化学式1]/n
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