[发明专利]盐酸替罗非班的制备在审
| 申请号： | 201910000573.7 | 申请日： | 2019-01-02 |
| 公开（公告）号： | CN109608387A | 公开（公告）日： | 2019-04-12 |
| 发明（设计）人： | 邱小龙;张义森;李冰健;张敏敏;胡林;刘文博;邹平;储玲玲;张新刚;王平;王东辉;曹雷;陈俊 | 申请（专利权）人： | 海门慧聚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22;C07C303/40;C07C311/06;C07D213/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一条制备盐酸替罗非班的方法。该方法以N‑正丁基磺酰基‑L‑络氨酸酯和3‑丁炔‑1‑醇为起始物料，通过缩合反应制备得到O‑3‑炔丁基‑N‑正丁基磺酰基‑L‑络氨酸酯，然后再和4‑卤代吡啶通过Sonogashira偶联反应制备得到N‑正丁基磺酰基‑O‑(4‑(吡啶‑4‑基)丁‑3‑炔‑1‑基)‑L‑络氨酸酯，后者再通过氢化反应、盐酸成盐完成盐酸替罗非班的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 盐酸替罗非班 氨酸酯 磺酰基 正丁基 卤代吡啶 偶联反应 起始物料 氢化反应 缩合反应 成盐 丁基 丁炔 盐酸 | ||
【主权项】：
1.制备N‑正丁基磺酰基‑O‑(4‑(哌啶‑4‑基)丁‑1‑基)‑L‑络氨酸(式VI)的方法,反应式如下:![]()
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