[发明专利]6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的制备方法

摘要

本发明公开了一种6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑苯并异噁唑盐酸盐的制备方法，其包括下述步骤：(1)(2,4‑二氟苯基)‑4‑哌啶基甲酮盐酸盐、碱、盐酸羟胺、醇和水混合，加热进行反应；所用的醇为正丁醇、仲丁醇、叔丁醇和戊醇中的一种或多种；(2)在反应液中加入碱，保温进行环合反应，过滤，分离有机相，有机相中加盐酸反应成盐，即得。本发明的制备方法采用一锅法合成6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑苯并异噁唑，环合反应中无需控制水分含量小于0.5％，减少了所用的试剂的种类，减少了工艺过程中的过滤、干燥、浓缩等操作步骤，简化了工艺流程，同时降低了三废的排放，提高了产率，且所得到的产品纯度高，杂质含量低。