[发明专利]芥子酸酯（酸、醇）并呋喃[3;2-a]咔唑类化合物制备方法

摘要

本发明提供了一种涉及式（、）所示的芥子酸酯（酸、醇）并呋喃[3,2‑a]咔唑类化合物制备方法，其关键合成步骤是：在惰气保护下，将具有2‑羟咔唑结构的咔唑类化合物、芥子酸酯和配体与有机溶剂进行混合，以金属钯配合物作催化剂，经过自由基串联反应，一步生成芥子酸酯并呋喃[3,2‑a]咔唑类化合物。后续经水解可以得到芥子酸并呋喃[3,2‑a]咔唑类化合物，经还原可以得到芥子醇并呋喃[3,2‑a]咔唑类化合物。本发明是首次报道芥子酸酯（酸、醇）并呋喃[3,2‑a]咔唑类化合物的制备方法。

主权项

1.一种具有式（I、II）所示的芥子酸酯（酸、醇）并呋喃[3,2‑a]咔唑类化合物制备方法，其关键合成步骤是：将具有2‑羟咔唑结构的咔唑类化合物、芥子酸酯、金属钯配合物和配体与有机溶剂进行混合，在惰气保护下，经过自由基串联反应，一步生成芥子酸酯并呋喃[3,2‑a]咔唑类化合物；后续经水解可以得到芥子酸并呋喃[3,2‑a]咔唑类化合物以上反应路线如下：其中，R选自COOH、COOR′、CH2OH等；其中，R1、R3选自H、CHO、CH3、C2H5、OCH3、OC2H5、NO2、CN、CF3、COOH、COOR′、CONH2、OCONH2、OR′、SR′、SO3H、直链或支链的C1～6烷基、直链或支链的C2～6烯基、饱和或不饱和的C3～6碳环基、单萜基类化合物等；其中，m表示1至4的整数；R2选自未取代或者被一个或多个取代基取代的苯基，其中所述的取代基各自独立地选自：H、OH、CH3、C2H5、OCH3、OC2H5、NO2、CN、CF3、COOH、COOR′、CONH2、OCONH2、SH、OR′、SR′、SO3H、直链或支链的C1～6烷基、直链或支链的C2～6烯基、饱和或不饱和的C3～6碳环基以及单萜基类化合物等；其中，R′选自C2H5、CH3等；其中，R4选自CH3或单萜基类化合物等；其中，芥子酸酯并呋喃[3,2‑a]咔唑类化合物经水解可以制备得到芥子酸并呋喃[3,2‑a]咔唑类化合物；其中，芥子酸（酯）并呋喃[3,2‑a]咔唑类化合物经还原可以制备得到芥子醇并呋喃[3,2‑a]咔唑类化合物。