[发明专利]N-杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用有效
申请号: | 201910058859.0 | 申请日: | 2019-01-22 |
公开(公告)号: | CN109705033B | 公开(公告)日: | 2021-03-30 |
发明(设计)人: | 王晓路;胡永洲;叶青;胡秀爱 | 申请(专利权)人: | 杭州壹瑞医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D213/76 | 分类号: | C07D213/76;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D213/85;C07D239/48;C07D231/38;C07D233/88;C07D277/52;A61P17/06;A61P19/02;A61P17/00;A61P29/00 |
代理公司: | 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 | 代理人: | 尉伟敏 |
地址: | 310000 浙江省杭州市经济*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: |
本发明提供一种N‑杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用,所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。本发明经实验证实,提供的N‑杂芳基磺酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低钾通道Kv1.3的活性,可应用于治疗人或动物由Kv1.3钾通道异常激活引起的自身免疫性疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物,以及用于制备此类化合物的方法。所述衍生物通式为: |
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搜索关键词: | 杂芳基磺酰胺类 衍生物 制备 应用 | ||
【主权项】:
1.一种N‑杂芳基磺酰胺类衍生物,其特征在于,具有通式(I)或通式(II)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,
其中:环A选自包含1‑2个含O、N和S的取代五元或六元芳杂环,所述取代的取代基选自
和R3基团;环B选自取代或无取代的包含1‑2个选自O、N和S的五元或六元脂杂环基,所述取代的取代基选自Z和R4;R1选自C1‑6直链、支链烷基、环状烷基或卤代的C1‑6直链、支链烷基,无取代或取代的苯基或包含1‑2个氮原子的五元或六元芳杂环,苯环或芳杂环上取代为单取代、双取代或三取代,所述的取代基选自Ra基团;Ra任选自H、卤素、硝基、氰基、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基、‑C‑O‑C‑;R2选自无取代或取代的苯基、包含1‑2个选自O、N和S的五元或六元芳杂环,取代为单取代、双取代或三取代,所述的取代基选自Rb基团;Rb任选自H、卤素、氰基、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基、‑C‑O‑C‑;R3选自H、氰基、三氟甲基、烷酰胺基;R4选自H、卤素、=O、OH、NH2、甲酸酯基、氨基甲酸酯基、烷酰基、乙酸酯基、磺酰胺基、吡咯烷酮基、环丙基、氨基甲酰胺基,二甲基氨基乙氧基,烷酰氧基、烷酰胺基;E、W、X、Y、相同或不同,分别独立选自N、O、S或C;Z选自O、S、NH、C=O或缺失。
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