[发明专利]一种吲哚胺-2;3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途在审
申请号: | 201910100609.9 | 申请日: | 2019-01-31 |
公开(公告)号: | CN110128367A | 公开(公告)日: | 2019-08-16 |
发明(设计)人: | 杜武;任闻;吕海斌;李海波;温坤;何锦云;秦德坤;李兴海;陈元伟 | 申请(专利权)人: | 成都海创药业有限公司 |
主分类号: | C07D271/08 | 分类号: | C07D271/08;C07D413/12;A61K31/4245;A61K31/4523;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00;A61P25/28;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/00;A61P27/12;A61P31 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610000 四川省成都市*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: |
本发明提供了一种式(I)所示的化合物。本发明还涉及含有式(I)化合物的药物组合物以及该化合物在制备吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂类药物中的用途。本发明制备的化合物对IDO蛋白酶具有明显的抑制作用,且在体内代谢稳定。本发明的化合物或其药物组合物可以用于制备IDO抑制剂类药物,也可以用于制备预防和/或治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药物。 |
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搜索关键词: | 式( I ) 制备 药物组合物 双加氧酶 抑制剂 吲哚 蛋白酶 病理学特征 色氨酸代谢 体内代谢 介导 疾病 预防 治疗 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示的化合物、或其光学异构体、或其顺反异构体、或其同位素化合物、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体:
其中,a和b分别独立地选自0~5的整数;X选自氧、硫、‑O‑NH‑、‑NH‑、‑NH‑O‑;A选自无、‑NR11‑、氧、硫、
砜基、亚砜基、C3‑C7的环烷基、取代的C3‑C7的环烷基、C3‑C7的氧杂环烷基、取代的C3‑C7的氧杂环烷基、C3‑C7的氮杂环烷基、取代的C3‑C7的氮杂环烷基、
R11选自氢、C1~C6烷基;R1、R2分别独立地选自氢、羟基、氨基、芳基、C1‑C6烷基、取代的C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、取代的C3‑C7环烷基、C3‑C7杂环基、取代的C3‑C7杂环基、C1‑C6烷氧基、取代的C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷胺基、取代的C1‑C6烷胺基;或者R1与R2连成3‑8元杂环;或者R1与R2连接成取代的3‑8元杂环;R3、R4分别独立地选自氢、卤素、氰基、三氟甲基、砜基、亚砜基、C1‑C6烷基、取代的C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、取代的C3‑C7环烷基、C1‑C6烷氧基、取代的C1‑C6烷氧基;R5、R6、R7、R8分别独立地选自氢、氘、卤素、羟基、氨基、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氮基;或者R5、R6、R7、R8中任意两个连接成3‑8元碳环。
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