[发明专利]基于淋巴介导转运的甘油三酯前药及其制备方法

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及基于淋巴介导转运的甘油三酯前药，具体涉及淋巴介导转运的不同连接链的甘油三酯前药及其制备和在药物传递中的应用。本发明提供了不同连接键连接的前药及其合成方法，其前药的结构如下,其中，X、R1、R2、n、m如权利要求书和说明书所述。本发明提供的前药，利用类甘油三酯的结构，模拟甘油在胃肠道内消化吸收的机制，促进药物的淋巴转运，避免首过效应，具有靶向性，可明显提高或改善药物的口服生物利用度。

主权项

1.通式(I)、(II)和(Ⅲ)所示的化合物、几何异构体、及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药：其中，X为NH、O、S；Drug为含羟基，氨基或巯基的难溶性药物；n＝1‑10；优选1‑5；m＝1‑3；R1为C1‑C6酰基，优选为乙酰基，丙酰基，异丙酰基，特戊酰基；R2为C2‑C24的饱和或不饱和脂肪酰基；优选为C10‑C24的饱和或不饱和脂肪酰基。