[发明专利]一种活性维生素D3中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910104424.5 | 申请日： | 2019-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN109627279A | 公开（公告）日： | 2019-04-16 |
| 发明（设计）人： | 王子强;方礼貌;姚臣;刘建刚;吴亮 | 申请（专利权）人： | 浙江花园营养科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;C07J71/00 |
| 代理公司： | 杭州千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 赵芳 |
| 地址： | 321000 浙江省金华市婺*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种药物中间体的制备方法，特别涉及一种活性维生素D3重要中间体胆甾5,7,24‑三烯醇的制备方法。其以25‑羟基‑7‑去氢胆固醇作为原料，依次包括以下步骤：(1)衍生化保护反应：该原料衍生化保护反应后制得中间体化合物II；(2)中间体化合物II再经过双烯的D‑A保护反应制得中间化合物III；(3)脱水反应：中间体化合物III经过脱水反应制得中间化合物IV；(4)中间体化合物IV最后经过脱保护反应制得所需的活性维生素D3中间体，即胆甾5,7,24‑三烯醇。本发明的活性维生素D3中间体为具有侧链24位双键结构的胆甾5,7,24‑三烯醇，通过特定的分子改造方法使该产品原料易得、收率高、纯度好、制备方法简便高效，具有重要的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体化合物 活性维生素 制备 胆甾 烯醇 中间化合物 脱水反应 衍生化 脱保护反应 药物中间体 重要中间体 产品原料 分子改造 双键结构 胆固醇 侧链 去氢 收率 双烯 羟基 应用 | ||
【主权项】：
1.一种活性维生素D3中间体的制备方法，其特征在于：其以式(I)所示的25‑羟基‑7‑去氢胆固醇作为原料，依次包括以下步骤：(1)衍生化保护反应：该原料衍生化保护反应后制得如式(II)所示的中间体化合物II；(2)双烯的D‑A保护反应：中间体化合物II经过双烯的D‑A保护反应制得如式(III)所示的中间化合物III；(3)脱水反应：中间体化合物III经过脱水反应制得如式(IV)所示的中间化合物IV；(4)脱保护反应：中间体化合物IV最后经过脱保护反应制得所需的活性维生素D3中间体，即如式(V)所示的胆甾5,7,24‑三烯醇；所述25‑羟基‑7‑去氢胆固醇、中间体化合物I、中间体化合物II、中间体化合物III、中间体化合物IV、及胆甾5,7,24‑三烯醇的结构式分别如式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)及式(V)所示：![]()
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