[发明专利]去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物脂质体及其应用有效
| 申请号： | 201910105096.0 | 申请日： | 2019-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN109734768B | 公开（公告）日： | 2021-05-14 |
| 发明（设计）人： | 谭宁;徐庆;潘光玉;秦永俊;陈果 | 申请（专利权）人： | 桂林医学院 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/56;A61P35/00;A61P1/16;A61K9/50;A61K9/10;A61K47/36 |
| 代理公司： | 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 45112 | 代理人： | 杨雪梅 |
| 地址： | 541004 广西壮族*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物脂质体及其应用。主要从西地兰葡萄糖基进行改造，以葡萄糖和2‑氨基葡萄糖为原料进行分子的部分修饰再与地高辛的末端3‑位羟基相连接生成去乙酰西地兰的葡萄糖基改性产物，在活性导向下选择合乎要求的分子。通过合成去乙酰化西地兰葡萄糖基改性化合物（2‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷‑去乙酰西地兰等），以加强此类化合物的抗癌作用，提高效价强度，延长半衰期，同时将改性化合物制备成脂质体，提高其肝靶向作用，减少心脏毒性。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 葡萄糖 改性 化合物 脂质体 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.去乙酰化西地兰葡萄糖基改性化合物的合成，其特征在于：所述去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物为2‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷‑去乙酰西地兰，其结构式为：![]()
其合成路线如下：![]()
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