[发明专利]4-芳基噻唑衍生物及其药物组合物

摘要

本发明设计并合成了一类具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的4‑芳基噻唑衍生物，它们有如(I)的化学结构，Y代表O、S、NH；R1代表H、C1‑C4的烷烃；R2代表甲酰基、‑(CH2)nCO2H或‑(CH2)nCOR5，其中n＝0～4，R5为C1～C4的烷氧基或氨基酸；R3代表甲酰基、氰基、硝基、氨基或羟氨基；R4代表C1～C8直链或支链的烷基、C2～C8直链或支链的烯基或共轭或非共轭的多烯基、C2～C8直链或支链的炔基或C2～C8直链或支链的共轭或非共轭烯炔基。这类4‑芳基噻唑化合物具有抑制黄嘌呤氧化酶的活性，可用于制备预防和治疗高尿酸血症和痛风等疾病的药物，在药学上有广泛的用途。

主权项

1.下述通式(I)表示的4‑芳基噻唑衍生物或其药学上可以接受的盐，这里Y代表O、S、NH；R¹代表H、C₁‑C₄的烷烃；R²代表甲酰基、‑(CH₂)_nCO₂H或‑(CH₂)_nCOR⁵，其中n＝0～4，R⁵为C₁～C₄的烷氧基或氨基酸；R³代表甲酰基、氰基、硝基、氨基或羟氨基；R⁴代表C₁～C₈直链或支链的烷基、C₂～C₈直链或支链的烯基或共轭或非共轭的多烯基、C₂～C₈直链或支链的炔基或C₂～C₈直链或支链的共轭或非共轭烯炔基。