[发明专利]3-取代的羰基萘并[2;3-b]呋喃衍生物或其药学上可接受的盐在审
申请号: | 201910160177.0 | 申请日: | 2015-02-06 |
公开(公告)号: | CN109867647A | 公开(公告)日: | 2019-06-11 |
发明(设计)人: | 曾根敏彦;W·广濑;N·岛田;C·J·李;李微;D·莱格特 | 申请(专利权)人: | 北京强新生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D307/92 | 分类号: | C07D307/92;C07D405/04;A61K31/343;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 刘文娜;郗名悦 |
地址: | 100083 北京市海淀区学*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及3‑取代的羰基萘并[2,3‑b]呋喃衍生物或其药学上可接受的盐。本发明提供了下面式(1)化合物或其药学上可接受的盐:式(i)其中X是氧原子等;Y是‑CO‑、‑SO2‑等;R1是任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6烷基羰基等;R2是任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环饱和杂环基等;R3、R4、R5和R6独立地是氢原子等,其在抑制癌症细胞增殖和成球能力中展现出非常好的效果,可被用作抗肿瘤药物或细胞生长抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 式( 1 ) 式( i ) 可接受 烷基 呋喃衍生物 羰基 细胞生长抑制剂 氨基 抗肿瘤药物 癌症细胞 饱和杂环 烷基羰基 氢原子 烷氧基 氧原子 成球 单环 多环 增殖 | ||
【主权项】:
1.式(1)化合物:
或其药学上可接受的盐其中X是氧原子、硫原子或NR7;Y是‑CO‑、‑CS‑、‑SO‑或‑SO2‑;R1是氢原子、卤素原子、氰基、硝基、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C1‑6烷基羰基、任选取代的C3‑10环烷基、任选取代的C3‑10环烷基羰基、任选取代的3‑到8‑元饱和杂环基、任选取代的3‑到8‑元饱和杂环羰基、任选取代的C6‑10芳基、任选取代的C6‑10芳基羰基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基或任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基羰基;R2是氢原子、羟基、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C3‑10环烷基、任选取代的3‑到8‑元饱和杂环基、任选取代的C6‑10芳基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基;R3、R4、R5和R6独立地是氢原子、卤素原子、氰基、硝基、羟基、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C2‑6烯基、任选取代的C2‑6炔基、任选取代的C1‑6烷氧基、任选取代的C1‑6烷硫基、任选取代的C6‑10芳硫基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基硫基、任选取代的C1‑6烷基亚磺酰基、任选取代的C6‑10芳基亚磺酰基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基亚磺酰基、任选取代的C1‑6烷基磺酰基、任选取代的C6‑10芳基磺酰基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基磺酰基、任选取代的氨基、任选取代的C1‑6烷基羰基、任选取代的C3‑10环烷基、任选取代的C3‑10环烯基、任选取代的3‑到8‑元饱和杂环基、任选取代的C6‑10芳基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基、任选取代的C1‑6烷基亚磺酰基、任选取代的C3‑10环烷基亚磺酰基、任选取代的C1‑6烷基磺酰基或任选取代的C3‑10环烷基磺酰基;和R7是氢原子、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6烷基羰基、任选取代的C3‑10环烷基、任选取代的3‑到8‑元饱和杂环基、任选取代的C6‑10芳基或任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基;条件是排除下列化合物:其中Y是‑CO‑且R1是甲基的化合物,3‑(呋喃‑2‑羰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑(2‑萘甲酰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,4,9‑二氧‑2‑(三氟甲基)‑4,9‑二氢萘并[2,3‑b]呋喃‑3‑甲酸乙酯,3‑(2,3‑二氢苯并[b][1,4]二噁英‑6‑羰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑异烟酰基‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑羰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑(3,4‑二甲氧基苯甲酰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑苯甲酰基‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑(4‑溴苯甲酰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,2‑(三氟甲基)‑3‑(3,4,5‑三甲氧基苯甲酰基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑(4‑氟苯甲酰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,和3‑(噻吩‑2‑羰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮。
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