[发明专利]肿瘤靶向的诊疗联用单分子先导化合物的制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910162320.X | 申请日： | 2019-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN109836432A | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 袁泽利;屈小芳;麦宇涵;袁付明;高健美;李晓飞 | 申请（专利权）人： | 遵义医科大学 |
| 主分类号： | C07D493/10 | 分类号： | C07D493/10;A61K41/00;A61K47/55;A61K49/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 遵义市遵科专利事务所 52102 | 代理人： | 陈源鸿 |
| 地址： | 563000 *** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 肿瘤靶向的诊疗联用单分子先导化合物的制备方法和应用，该先导化合物由萜咕母核、芳香氮芥及N,N‑二乙基叔氮构成，所述结构如式(I)所示，在同一分子结构中集线粒体靶向、荧光成像诊断、光动力治疗与化疗于一体。本发明中的先导化合物结构简单、分子量小，具有确定的化学结构，易于制备、纯化和进一步修饰，且对小鼠毒性低等显著特点满足临床用药的基本要求。通过体外内实验证明，借助近红外荧光成像可发现先导化合物结构中的叔胺正电性和线粒体负电性作用可以显著靶向于肿瘤细胞和肿瘤组织，并能在近红外光辐射下产生光动力治疗作用，其与先导化合物结构中的氮芥可产生化学治疗协同治疗，可以显著抑制肿瘤的生长。 | ||
| 搜索关键词： | 先导化合物 式( I ) 制备方法和应用 光动力治疗 肿瘤靶向 单分子 线粒体 靶向 氮芥 联用 诊疗 近红外荧光成像 分子结构 化学治疗 近红外光 临床用药 显著特点 小鼠毒性 抑制肿瘤 荧光成像 肿瘤细胞 肿瘤组织 二乙基 负电性 正电性 母核 叔胺 叔氮 体外 修饰 制备 化疗 协同 诊断 辐射 生长 治疗 发现 | ||
【主权项】：
1.肿瘤靶向的诊疗联用单分子先导化合物的制备方法，其特征在于：它包括以下步骤：1)3‑二乙氨基酚与邻苯二甲酸酐于甲苯中110℃反应制得中间体1；2)将中间体1与环己酮在浓硫酸下反应制备得到中间体2；3)将中间体2与N,N‑二(2‑氯乙基)‑4‑氨基‑苯甲醛在正丁醇和环己烷(7:3)混合溶液中，135℃下反应制得先导化合物；见以下反应路线：![]()
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