[发明专利]一种(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物的制备方法有效
申请号: | 201910208338.9 | 申请日: | 2019-03-19 |
公开(公告)号: | CN109824533B | 公开(公告)日: | 2022-09-06 |
发明(设计)人: | 陈佃鹏;单营营;李建明;赵玉彤;冉轶铭 | 申请(专利权)人: | 曲阜师范大学 |
主分类号: | C07C231/02 | 分类号: | C07C231/02;C07C233/14;C07C233/25;C07C233/23;C07C233/66 |
代理公司: | 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 | 代理人: | 李宏伟 |
地址: | 273165 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明公开了一种一锅法制备(E)‑1‑(3‑溴亚甲基)‑3‑酰基茚类化合物的方法,包括:第一步在有机溶剂中,环丙基炔基亚胺与酰溴发生开环加成反应,得到丁三烯中间体;第二步再向上述反应体系中加入三氯化铝进行环化反应。反应完全,后处理得到(E)‑1‑(3‑溴亚甲基)‑3‑酰基茚类化合物。本发明的(E)‑1‑(3‑溴亚甲基)‑3‑酰基茚类化合物的制备方法具有易于操作,后处理简便,底物可设计性强等特点,并可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物,实用性较强。同时,由上述方法制备得到的化合物生理活性好,同时可作为原料合成一系列杂环化合物,具有较高的经济价值。 | ||
搜索关键词: | 一种 甲基 酰基茚类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种(E)‑1‑(3‑溴亚甲基)‑3‑酰基茚类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)在有机溶剂中,环丙基炔基亚胺与酰溴发生开环加成反应,得到丁三烯中间体;(2)向步骤(1)得到的丁三烯中间体中加入三氯化铝进行环化反应,得到(E)‑1‑(3‑溴亚甲基)‑3‑酰基茚类化合物;所述的环丙基炔基亚胺的结构如式(II)所示:所述的酰溴的结构如式(III)所示:所述的丁三烯中间体的结构如式(Ⅳ)所示:所述的三氯化铝的结构如式(V)所示:AICI3 (V);所述的(E)‑1‑(3‑溴亚甲基)‑3‑酰基茚类化合物的结构如式(I)所示:式(I)~式(V)中,R1选自氢、卤素、C1~C5烷基或C1~C5烷氧基;R2选自C1~C5烷基或芳基;R3选自C1~C5烷基或芳基。
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