[发明专利]阿拉格列汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201910233630.6 | 申请日： | 2019-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN110003218B | 公开（公告）日： | 2020-07-31 |
| 发明（设计）人： | 熊轶;刘亚 | 申请（专利权）人： | 杭州瀚康生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 冯子玲 |
| 地址： | 311400 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种阿拉格列汀中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)N,N‑二甲基甲酰胺(Ⅰ)和酰氯发生Vilsmiere反应生成Vilsmiere试剂，将溴乙酸(Ⅱ)滴加入上述Vilsmiere试剂中，升温反应，再水解得到二甲醛基乙醛(Ⅲ)；(2)将二甲醛基乙醛(Ⅲ)和3‑氨基‑5‑甲基吡唑(Ⅳ)溶于醇/醇钠体系中，升温并回流搅拌生成6‑甲醛基‑2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶(Ⅴ)；(3)将6‑甲醛基‑2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶(Ⅴ)在强碱中氧化生成2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸(Ⅵ)。本发明简化了反应步骤，操作简便，三废少，收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 阿拉 格列汀 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿拉格列汀中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)N,N‑二甲基甲酰胺(Ⅰ)和酰氯发生Vilsmiere反应生成Vilsmiere试剂，将溴乙酸(Ⅱ)滴加入上述Vilsmiere试剂中，升温反应，再水解得到二甲醛基乙醛(Ⅲ)；(2)将二甲醛基乙醛(Ⅲ)和3‑氨基‑5‑甲基吡唑(Ⅳ)溶于醇/醇钠体系中，升温并回流搅拌生成6‑甲醛基‑2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶(Ⅴ)；(3)将6‑甲醛基‑2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶(Ⅴ)在强碱中氧化生成2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸(Ⅵ)。
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