[发明专利]利用碳酸氢盐转化紫杉醇生成7-表紫杉醇的方法有效
| 申请号： | 201910235604.7 | 申请日： | 2019-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN109912548B | 公开（公告）日： | 2020-09-15 |
| 发明（设计）人： | 朱旭东;刘延杰;郝晓冉 | 申请（专利权）人： | 北京师范大学 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 天津耀达律师事务所 12223 | 代理人： | 侯力 |
| 地址： | 100875 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 利用碳酸氢盐转化紫杉醇生成7‑表紫杉醇的方法，将碳酸氢盐溶解在无菌水中，等体积加入到紫杉醇的乙腈溶液中。于60℃反应30分钟，产物经纯化鉴定确定为7‑表紫杉醇。本发明采用廉价的碳酸氢盐作为反应物，降低反应成本；选择乙腈/水为反应溶剂，中温反应，可防止紫杉醇和7‑表紫杉醇进一步分解。当碳酸氢钾/紫杉醇浓度比为10:1时，转化效率大于80％。本发明对大量生产7‑表紫杉醇有很高的指导意义。 | ||
| 搜索关键词： | 利用 碳酸 转化 紫杉醇 生成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种利用碳酸氢盐转化紫杉醇生成7‑表紫杉醇的方法，其特征是，包括以下工艺步骤：(1)将碳酸氢盐溶于无菌水中震荡混匀，配制成浓度为0.02‑10g/L的溶液；(2)将紫杉醇标品溶解在无水乙腈中，配制成浓度为0.1‑10g/L的溶液；(3)将配制好的碳酸氢盐溶液和紫杉醇溶液等体积混合均匀；(4)将反应体系加热到40‑60℃，恒温反应30‑60min；(5)用制备型HPLC或硅胶柱层析对反应产物进行纯化，得到终产物7‑表紫杉醇。(6)当反应时间为0‑20min时，紫杉醇转化效率不能达到最高；20‑30min时，反应趋于平衡，30‑60min时转化效率不变。
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