[发明专利]一种依折麦布口服固体药物组合物

摘要

本发明涉及一种依折麦布口服固体药物组合物，发明人在对依折麦布制剂的研究过程中，发现依折麦布原料药水溶性差，生物利用度较低，同时现有制剂在长期存储后，氮杂环丁酮结构会发生水解，生成开环杂质A。发明人将表面活性剂增溶技术应用于依折麦布制剂，通过将原料药，表面活性剂和亲水性聚合物共同溶解于溶剂中，在制软材的时候，原料药和表面活性剂析出，二者紧密结合，同时分散于亲水性聚合物中，有效提高了药物在水中的溶解度，试验结果证明，通过此技术制备的依折麦布口服固体制剂溶出行为得到明显改善，进而其生物利用度同样得到提高。同时水解杂质A得到抑制，稳定性得到提高，此制剂工艺简单，质量可控，适用于工业化生产。

主权项

1.一种依折麦布的口服固体药物组合物，由主药依折麦布，亲水性聚合物，表面活性剂，填充剂，崩解剂，助流剂和润滑剂组成。通过如下步骤进一步制备成普通胃溶型固体制剂：1)取依折麦布原料药，粉碎，过100目筛，备用；2)取步骤1)所得依折麦布原料药，亲水性聚合物，表面活性剂依次加入到乙醇中，搅拌，溶解，得到依折麦布脂质溶液，为载药粘合剂；3)取填充剂，崩解剂，混合均匀，加入步骤2)所得载药粘合剂制软材；4)取步骤3)所得软材，24目筛网制粒，真空干燥，40目筛网整粒，得依折麦布载药干颗粒；5)取步骤4)所得载药干颗粒，加入助流剂，润滑剂，混合均匀，为依折麦布药物组合物；6)取步骤5)所得组合物，压片，包薄膜衣，得依折麦布片剂；7)取步骤5)所得组合物，装入硬胶囊壳中，得依折麦布硬胶囊剂；其特征在于，所述依折麦布的药物组合物中，亲水性聚合物为聚乙烯吡咯烷酮，表面活性剂为大豆卵磷脂，填充剂为微晶纤维素，崩解剂为交联聚维酮，助流剂为胶态二氧化硅，润滑剂为硬脂酸镁。