[发明专利]1-甲基-3-单氟甲基吡唑-4-甲酸酰胺化合物及其制备方法、用途

摘要

本发明公开了以1‑甲基‑3‑氰基‑4‑(2‑呋喃)吡唑为原料制备1‑甲基‑3‑单氟甲基吡唑‑4‑甲酸酰胺化合物(I)、制备方法以及这类化合物的杀菌用途。具体而言，本发明提供了一种以1‑甲基‑3‑氰基‑4‑(2‑呋喃)吡唑(Ia)为原料，通过氰基还原和氟化反应及呋喃环氧化反应中间体(Ib‑d)，羧酸经过酰胺化反应制得1‑甲基‑3‑单氟甲基吡唑‑4‑甲酸酰胺化合物(I)的方法；1‑甲基‑3‑单氟甲基吡唑‑4‑甲酸酰胺化合物(I)具有很好的杀菌活性，可用作农作物杀菌剂。

主权项

1.一种制备1‑甲基‑3‑单氟甲基吡唑‑4‑甲酸酰胺化合物(I)的方法，其包括如下步骤：步骤1)：1‑甲基‑3‑氰基‑4‑(2‑呋喃)吡唑(Ia)在还原剂作用下，制得中间体(Ib)；步骤2)：中间体(Ib)在氟化试剂作用下，制得中间体(Ic)；步骤3)：中间体(Ic)在氧化试剂作用下，制得中间体(Id)；步骤4)：中间体(Ic)经氯化试剂作用下，在碱存在下与胺反应，制备得得到(I)；其中：R¹为氢时，R²选自2‑位、3‑位、4‑位是烷基、芳基、卤素取代的苯基；R¹为甲氧基时，R²选自1‑芳基‑2‑丙烷基；所述烷基是C1～C6的直链烷基、C3～C9环烷基；所述芳基是带有卤素取代的C6～C14的芳基；所述卤素是氟、氯、溴、碘。