[发明专利]一种合成氘代酰胺及氘代磺酰胺的新方法在审
| 申请号： | 201910295994.7 | 申请日： | 2019-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN110372598A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 杜武;温坤;何锦云;李海波;秦德锟;李兴海;陈元伟 | 申请（专利权）人： | 成都海创药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/86 | 分类号： | C07D233/86;C07D401/04;C07D401/08;C07C231/12;C07B59/00;C07C233/65;C07C233/58;C07C233/11;C07C233/05 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种合成氘代酰胺及氘代磺酰胺的新方法，步骤如下：(1)将化合物M、DMAP、R3‑X加入到溶剂中，反应完全后得化合物N；(2)将化合物N、R4‑NH‑R5或其盐、碱加入到溶剂中，反应完全后，纯化得化合物Ⅰ。该方法反应条件温和，路线短，仅需两步即可得到，可以应用于已有方法不能适用的原料，提高合成效率，可以适用于很多酰胺类化合物，具有较强的普适性，为制备氘代胺的酰胺及磺酰胺类化合物提供了一种新的选择。 |
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| 搜索关键词： | 酰胺 合成 磺酰胺 溶剂 磺酰胺类化合物 纯化得化合物 酰胺类化合物 反应条件 普适性 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种合成氘代胺的方法，其特征在于：步骤如下：![]()
式中，L选自羰基、磺基；R1选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基；R2选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；R3选自‑CO‑R6、‑SO2R7；X为一个离去基团；其中，R6、R7各自独立地选自烷氧基、烷基、取代的烷基、芳基；R4、R5各自独立地选自H、氘代的取代或未取代的烷基、氘代的环烷基、氘代的杂环基、氘代的芳基、氘代的杂芳基，且R4、R5不同时为氢；(1)将化合物M、DMAP、R3‑X加入到溶剂中，反应完全后得化合物N；(2)将化合物N、R4‑NH‑R5或其盐、碱加入到溶剂中，反应完全后，纯化得化合物Ⅰ。
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