[发明专利]一种Beclabuvir中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201910304399.5 | 申请日： | 2019-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN109942584B | 公开（公告）日： | 2021-04-16 |
| 发明（设计）人： | 王启发;仲金璐;程青芳;刘叶;杨雪洁;靳文胜 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京和联顺知识产权代理有限公司 11621 | 代理人： | 段红玉 |
| 地址： | 222000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种合成Beclabuvir中间体的方法，该方法以β‑溴代丙酸甲酯为起始原料，经重氮化、不对称环丙烷化、胺的烃基化和吲哚环的芳基化等反应即制得目标产物。本发明提供的不对称催化合成Beclabuvir中间体的方法步骤较短、合成效率高、工艺稳定、反应条件温和，适于工业化生产，为合成Beclabuvir及中间体提供了一条新的途径。 |
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| 搜索关键词： | 一种 beclabuvir 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式(I)所示的Beclabuvir中间体的合成方法，该合成方法的反应式为：![]()
其特征在于包括下列步骤：步骤(1)，将式(II)化合物与式(III)化合物发生重氮化反应，得到式(IV)化合物；步骤(2)，将式(IV)化合物在手性催化剂作用下与式(V)化合物发生不对称环丙烷化反应，得到式(VI)化合物；步骤(3)，式(VI)化合物与式(VII)化合物在碱的作用下发生胺的烃基化反应，得到式(VIII)化合物；步骤(4)，式(VIII)化合物在催化剂和醋酸钠作用下发生吲哚环的芳基化反应，即得到式(I)化合物；所述的步骤(2)中的手性催化剂为手性螺烯二酮铜络合物，结构为：![]()
其中R为C1～C4的烷基；所述的步骤(4)中的催化剂为Pd(OAc)2和Pcy3.HBF4的混合物。
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