[发明专利]一种伊曲茶碱中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910307553.4 | 申请日： | 2019-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN109879819A | 公开（公告）日： | 2019-06-14 |
| 发明（设计）人： | 徐豪杰;王剑平;李程鹏;于磊;窦国华;石军;丰宇胜 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/545 | 分类号： | C07D239/545 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255086 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种伊曲茶碱中间体(E)‑1,3‑二乙基‑6‑氨基‑5‑(3,4‑二甲氧基苯丙烯酰基)氨基尿嘧啶制备方法，通过如下步骤实现：1,3‑二乙基‑5,6‑二氨基尿嘧啶为原料，二氯甲烷为溶剂，三乙胺为缚酸剂，缓慢滴加入(E)3,4‑二甲氧基苯丙烯酰氯，反应、洗酸，加水析晶，得(E)‑1,3‑二乙基‑6‑氨基‑5‑(3,4‑二甲氧基苯丙烯酰基)氨基尿嘧啶；本发明提供的制备方法，促使产物从有机层中析出，能够使反应物与副产物有效分离，得到的伊曲茶碱中间体纯度高，操作简便。 | ||
| 搜索关键词： | 二甲氧基苯 伊曲茶碱 二乙基 制备 氨基 氨基尿嘧啶 丙烯酰基 析出 二氯甲烷 有效分离 丙烯酰 二氨基 反应物 副产物 缚酸剂 尿嘧啶 三乙胺 有机层 溶剂 加水 析晶 洗酸 | ||
【主权项】：
1.一种伊曲茶碱中间体的制备方法，其特征在于通过如下步骤实现：1,3‑二乙基‑5,6‑二氨基尿嘧啶(A)为原料，二氯甲烷为溶剂，三乙胺为缚酸剂，缓慢滴加入(E)3,4‑二甲氧基苯丙烯酰氯，反应、洗酸，加水析晶，得(E)‑1,3‑二乙基‑6‑氨基‑5‑(3,4‑二甲氧基苯丙烯酰基)氨基尿嘧啶(B)；合成方程式如下：![]()
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