[发明专利]一种普瑞巴林的制备方法有效
| 申请号： | 201910309674.2 | 申请日： | 2019-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN109942446B | 公开（公告）日： | 2021-09-07 |
| 发明（设计）人： | 吴泰志;杨小龙;周陈林;陆建吾;史银菲;梁小敏;袁顺 | 申请（专利权）人： | 黄冈鲁班药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07C227/18 | 分类号： | C07C227/18;C07C229/08;C07C209/74;C07C211/27 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;马思敏 |
| 地址： | 435503 湖北省黄冈市黄州*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种普瑞巴林的制备方法。具体地，本发明公开了以R‑1‑(二苄基氨基)‑4‑甲基‑2‑氯代戊烷(化合物IV)为原料制备普瑞巴林(化合物I)。本发明具有起始原料易得，反应步骤少等优点。 |
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| 搜索关键词： | 一种 巴林 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式I所示的化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：![]()
(i)在惰性溶剂中，用化合物IV与活性亚甲基化合物在碱性试剂作用下进行反应，然后任选地进行水解，得到化合物(V)；(ii)在酸性溶剂中，在酸作用下，用S‑2‑[1‑(二苄基氨基)‑2‑(4‑甲基戊基)]丙二酸(化合物V)进行脱羧反应，制备得到S‑3‑[(二苄基氨基)甲基]‑5‑甲基己酸(化合物VI)；(iii)在惰性溶剂中，对S‑3‑[(二苄基氨基)甲基]‑5‑甲基己酸(化合物VI)进行还原，制得S‑3‑(氨甲基)‑5‑甲基己酸(普瑞巴林，化合物I)。
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