[发明专利]一种制备美索巴莫的方法在审

专利信息
申请号: 201910322923.1 申请日: 2019-04-22
公开(公告)号: CN109970606A 公开(公告)日: 2019-07-05
发明(设计)人: 王俊华;怀哲明;虞选旺;段香江;陈曦 申请(专利权)人: 浙江海洲制药有限公司
主分类号: C07C269/04 分类号: C07C269/04;C07C271/12;C07D317/36
代理公司: 杭州奥创知识产权代理有限公司 33272 代理人: 杨嘉芳
地址: 317016 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种制备美索巴莫的方法,该方法以愈创木酚甘油醚为原料,碱和4‑二甲氨基吡啶为催化剂,碳酸酯为酯化剂,通过酯化反应制得式(Ⅰ)所示化合物,式(Ⅰ)所示化合物再与氨水在中经氨化反应制得式(Ⅱ)所示美索巴莫,反应方程式为:所述碱为第一主族碱金属的氢氧化物或碳酸盐。本发明以愈创木酚甘油醚为原料,以碱和DMAP为催化剂,催化碳酸酯酯化,再氨化,结晶,制得美索巴莫。以亲核试剂DMAP催化使得碳酸酯能够快速高选择性的和羟基完成反应,得到高收率的愈创木酚甘油醚酯化物,且碳酸酯用量少,安全环保,污染小,经济效益好,操作简单,适合工业化生产。
搜索关键词: 美索巴莫 碳酸酯 愈创木酚甘油醚 氨化 制备 催化剂 催化 碳酸盐 碱金属 氨水 二甲氨基吡啶 反应方程式 反应制得式 安全环保 第一主族 高选择性 亲核试剂 氢氧化物 酯化反应 酯化剂 酯化物 收率 羟基 酯化 污染
【主权项】:
1.一种制备美索巴莫的方法,其特征在于:该方法以愈创木酚甘油醚为原料,碱和4‑二甲氨基吡啶为催化剂,碳酸酯为酯化剂,通过酯化反应制得式(Ⅰ)所示化合物,式(Ⅰ)所示化合物再与氨水在中经氨化反应制得式(Ⅱ)所示美索巴莫,反应方程式为:所述碱为第一主族碱金属的氢氧化物或碳酸盐。
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