[发明专利]一类巯基酰胺硼酸类衍生物及其作为MBL和/或SBL抑制剂的用途有效
申请号: | 201910341074.4 | 申请日: | 2019-04-25 |
公开(公告)号: | CN110156820B | 公开(公告)日: | 2021-06-25 |
发明(设计)人: | 李国菠;吴勇;王耀羚;刘莎;于竹君;颜宇航;黄梦怡 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;C07C323/60;A61P31/04;A61K31/69;A61K31/198 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610000 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: |
本发明提供了式(I)所示的化合物、或其构象异构体、或其旋光异构体、或其药学上可接受的盐。本发明式(I)所示化合物对MBL和/或SBL酶具有良好、广谱的抑制活性,可以用于制备MBL和/或SBL酶的抑制剂。并且,本发明化合物对多种耐药菌具有优异的抗菌活性,能够逆转碳青霉烯耐药菌的耐药性,且抑菌效果优于阳性对照产品L‑卡托普利、他唑巴坦。本发明化合物在制备MBL/SBL双重抑制剂及逆转碳青霉烯耐药菌的耐药性的药物上具有非常大的潜力。 |
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搜索关键词: | 一类 巯基 硼酸 衍生物 及其 作为 mbl sbl 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示的化合物、或其构象异构体、或其旋光异构体、或其药学上可接受的盐:
其中,Y选自H、羧基、BR3R4、羟基、卤素、氰基、‑NH2、‑NO2、C1‑5烷基、C1‑10烷氧基、OC(O)Rb;其中,R3、R4各自独立地选自H、卤素、氰基、羟基、羧基、‑NH2、‑NO2、C1‑10烷基、C1‑10烷氧基、OC(O)Rb,或,R3、R4与所连的B一起形成含有1‑5个杂原子的环;Rb选自C1‑10烷基;R1选自H、卤素、氰基、羟基、羧基、‑NH2、‑NO2、被0~5个R6取代的C1‑10烷基、被0~5个R6取代的C1‑10烷氧基、被0~5个R6取代的C2‑10烯基、被0~5个R6取代的C2‑10炔基、被0~5个R6取代的芳基、被0~5个R6取代的杂芳基、被0~5个R6取代的饱和杂环基、被0~5个R6取代的饱和环烷基、被0~5个R6取代的苯并杂环基、被0~5个R6取代的稠环基、M7R7、
其中M4选自M2、M5NHM2、M5COM2、M5NHCOM2、M5CONHM2、M5SO2M2、M5C(O)OM2、M5OC(O)M2、M5OM2,M7、M5、M2各自独立地选自无、或1~5个亚甲基;R7选自稠环基;R6选自H、卤素、氰基、羟基、羧基、‑NH2、‑NO2、C1‑5烷基、C1‑5烷氧基、苯并芳基、苯并杂芳基;R2选自H、卤素、氰基、羟基、羧基、‑NH2、‑NO2、C1‑5烷基、C1‑5烷氧基;X选自无,或被0~3个Rx取代的C1‑5亚烷基,所述Rx选自卤素、氰基、羟基、羧基、‑NH2、‑NO2、被0~5个R5取代的C1‑10烷基、被0~5个R5取代的C1‑10烷氧基、被0~5个R5取代的C2‑10烯基、被0~5个R5取代的C2‑10炔基、被0~5个R5取代的芳基、被0~5个R5取代的杂芳基、被0~5个R5取代的饱和杂环基、被0~5个R5取代的饱和环烷基、被0~5个R5取代的苯并杂环基、
上述M选自M1、M3NHM1、M3COM1、M3NHCOM1、M3CONHM1、M3SO2M1、M3C(O)OM1、M3OC(O)M1、M3OM1,M1、M3各自独立地选自无、或1~5个亚甲基;R5选自H、卤素、氰基、羟基、羧基、‑NH2、‑NO2、C1‑5烷基、C1‑5烷氧基;Z选自SH、甲基、甲氧基、卤素、氰基、羟基、羧基、‑NH2、‑NO2。
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