[发明专利]靶向泛素化降解GSK-3β蛋白的化合物及其应用有效
| 申请号： | 201910374391.6 | 申请日： | 2019-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN110078725B | 公开（公告）日： | 2022-11-08 |
| 发明（设计）人： | 孙昊鹏;蒋学阳;王洋 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;A61K31/4545;A61P25/00;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 丁静静 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种如通式(Ⅰ)所示的化合物，本发明所涉及的化合物能够有效的靶向降解体内的GSK‑3β，该技术可以有效的减少药物分子的给药剂量和给药时间，达到延长PD的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 泛素化 降解 gsk 蛋白 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.如通式(Ⅰ)所示的化合物：![]()
或者其药学上可接受的盐、溶剂化物或者前药或者对映异构体或者代谢物；其中，L选自C3～C15饱和烷基、C3～C15不饱和烷基、C4～C20烷氧基或三氮唑基团；R1选自‑OR3、‑NHR4或含有沙利度胺片段的基团；R2选自氢、甲氧基等烷基、取代芳香基、环烷基或含有沙利度胺片段的基团；R3选自含沙利度胺片段的基团、环丙甲酰基或烷烃；所述含有沙利度胺片段的基团如通式(Ⅱ)所示：![]()
其中，X选自C＝O、CH2；Y选自O、CH2。
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