[发明专利]一种新型双模态小分子造影剂及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种新型双模态小分子造影剂及其制备方法与应用。本发明利用ICG可选择性富集于肝癌区域，与周围组织形成较强对比的特点，选取其关键结构作为载体，与泛影酸、碘海醇等富含碘基团的CT造影剂官能团相连接，在获取肝癌靶向性的同时，增加穿透能力，设计合成了小分子近红外/CT双模态造影剂。本发明的小分子造影剂水溶性好，毒性低，两种造影模态相互印证，丰富诊断信息，提高诊断精度，为临床上肝癌的早期诊断提供可行的新型造影剂。

主权项

1.一种新型双模态小分子造影剂，其特征在于：为如式(1)所示的化合物，CT‑Linker‑NIR‑Linker‑CT·W+            (I)，其中，CT表示碘化有机分子；Linker表示连接链，结构为M选自‑COO‑、‑CO‑、‑NH‑或‑O‑；N选自‑COO‑、‑CO‑、‑NH‑或‑O‑；X为‑O‑；m为0、1、2、3、4、5或6；m’为2、3、4、5或6；NIR表示菁类染料衍生物，结构为R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆相同或不同，彼此独立地选自羧基、氨基、羟基、磺酸基或氢原子；Y选自羧酸阴离子、磺酸阴离子或磷酸阴离子；R^x为H或卤素；R^y和R^z为H，或R^y和R^z与其相连的碳一起形成3‑6元碳环；n为1、2、3或4；W表示碱金属。