[发明专利]一种A2A腺苷受体拮抗剂的合成方法在审
申请号: | 201910413970.7 | 申请日: | 2019-05-17 |
公开(公告)号: | CN111943938A | 公开(公告)日: | 2020-11-17 |
发明(设计)人: | 张农 | 申请(专利权)人: | 上海再极医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;A61P37/02;A61P25/00;A61P29/00 |
代理公司: | 上海宏京知识产权代理事务所(普通合伙) 31297 | 代理人: | 邓文武 |
地址: | 201210 上海市浦东新区中国(上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种A2A腺苷受体拮抗剂的合成方法,包括以2‑氨基‑5‑氟苯甲酸为初始原料,与N‑氯代丁二酰亚胺进行亲电取代反应得到中间体1,中间体1与尿素发生缩合酰化反应得到中间体2,中间体2与三氯氧磷进行环化反应得到中间体3,中间体3与2‑呋喃硼酸进行偶联反应得到中间体4,中间体4经对甲氧基苄基保护基保护得到中间体5,中间体5进行羟基化反应得到中间体6,中间体6与4‑(2‑氯乙基)吗啡啉进行亲核取代反应得到中间体7,中间体7脱去对甲氧基苄基保护基得到A2A腺苷受体拮抗剂。整个合成路线合理成熟,原料易得,反应条件温和,可控性强,适于工业化生产,保证了目标产物的产率及纯度。 | ||
搜索关键词: | 一种 a2a 腺苷 受体 拮抗剂 合成 方法 | ||
【主权项】:
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