[发明专利]一种A2A腺苷受体拮抗剂的合成方法在审

专利信息
申请号: 201910413970.7 申请日: 2019-05-17
公开(公告)号: CN111943938A 公开(公告)日: 2020-11-17
发明(设计)人: 张农 申请(专利权)人: 上海再极医药科技有限公司
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;A61P37/02;A61P25/00;A61P29/00
代理公司: 上海宏京知识产权代理事务所(普通合伙) 31297 代理人: 邓文武
地址: 201210 上海市浦东新区中国(上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种A2A腺苷受体拮抗剂的合成方法,包括以2‑氨基‑5‑氟苯甲酸为初始原料,与N‑氯代丁二酰亚胺进行亲电取代反应得到中间体1,中间体1与尿素发生缩合酰化反应得到中间体2,中间体2与三氯氧磷进行环化反应得到中间体3,中间体3与2‑呋喃硼酸进行偶联反应得到中间体4,中间体4经对甲氧基苄基保护基保护得到中间体5,中间体5进行羟基化反应得到中间体6,中间体6与4‑(2‑氯乙基)吗啡啉进行亲核取代反应得到中间体7,中间体7脱去对甲氧基苄基保护基得到A2A腺苷受体拮抗剂。整个合成路线合理成熟,原料易得,反应条件温和,可控性强,适于工业化生产,保证了目标产物的产率及纯度。
搜索关键词: 一种 a2a 腺苷 受体 拮抗剂 合成 方法
【主权项】:
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