[发明专利]一种3-氟-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-羧酸的制备方法有效
| 申请号： | 201910428738.0 | 申请日： | 2019-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN110016029B | 公开（公告）日： | 2021-02-09 |
| 发明（设计）人： | 潘国骏 | 申请（专利权）人： | 南京合巨药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 江苏舜点律师事务所 32319 | 代理人： | 苗武松 |
| 地址： | 210047 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸的制备方法，包括以下步骤：将3‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，在碱性条件下，加入磺酰氯类化合物反应，得到3‑氟‑1R‑吡咯并[2,3‑b]吡啶；将3‑氟‑1R‑吡咯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，在碱性条件下，与干冰反应得到3‑氟‑1R‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸；3‑氟‑1R‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸在碱性条件下，0℃~30℃下在溶液中水解得到3‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸。本发明的一种制备3‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸的制备方法，只需三步反应，快速、高效得到目标产物，且反应产物无需经过柱层析纯化，且不使用重氮甲烷等高危险试剂，可适用于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡咯 吡啶 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸的制备方法，其特征是，包括以下步骤：（1）将3‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，在碱性条件下，加入磺酰氯类化合物反应，得到3‑氟‑1R‑吡咯并[2,3‑b]吡啶；（2）将3‑氟‑1R‑吡咯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，在碱性条件下，与干冰反应得到3‑氟‑1R‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸；（3）3‑氟‑1R‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸在碱性条件下，0℃~30℃下在溶液中水解得到3‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸；反应过程为：![]()
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