[发明专利]一种5-氟-1H-吡咯-[2,3-b]吡啶-4-甲醛的制备方法有效
| 申请号： | 201910428750.1 | 申请日： | 2019-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN110016030B | 公开（公告）日： | 2021-02-09 |
| 发明（设计）人： | 潘国骏 | 申请（专利权）人： | 南京合巨药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 江苏舜点律师事务所 32319 | 代理人： | 苗武松 |
| 地址： | 210047 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种5‑氟‑1H‑吡咯‑[2,3‑b]吡啶‑4‑甲醛的制备方法，其特征是，包括以下步骤：将5‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，在碱性条件下，加入三异丙基氯硅烷反应得到5‑氟‑1‑三异丙基硅烷基‑吡咯并[2,3‑b]吡啶；将5‑氟‑1‑异丙基硅烷基‑吡咯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，在碱性条件下，加入甲酰化试剂反应后，加入脱硅试剂原位脱保护得到5‑氟‑1H‑吡咯‑[2,3‑b]吡啶‑4‑甲醛。本发明的5‑氟‑1H‑吡咯‑[2,3‑b]吡啶‑4‑甲醛的制备方法，采用两步法制备，其制备线路短、原料易得，操作简便，显著降低了生产成本，且无重金属固体废物生成，适于规模化生产5‑氟‑1H‑吡咯‑[2,3‑b]吡啶‑4‑甲醛。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡咯 吡啶 甲醛 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5‑氟‑1H‑吡咯‑[2,3‑b]吡啶‑4‑甲醛的制备方法，其特征是，包括以下步骤：（1）将5‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，在碱性条件下，加入三异丙基氯硅烷反应得到5‑氟‑1‑三异丙基硅烷基‑吡咯并[2,3‑b]吡啶；（2）将5‑氟‑1‑异丙基硅烷基‑吡咯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，在碱性条件下，加入甲酰化试剂反应后，加入脱硅试剂原位脱保护得到5‑氟‑1H‑吡咯‑[2,3‑b]吡啶‑4‑甲醛；反应过程为：![]()
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