[发明专利]一种JAK1抑制剂Filgotinib的合成方法有效
| 申请号： | 201910435375.3 | 申请日： | 2019-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN110204542B | 公开（公告）日： | 2022-05-20 |
| 发明（设计）人： | 万华;斯涛;周平;吴夏;霍欢;徐国燕;岳利剑 | 申请（专利权）人： | 四川伊诺达博医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 620020 四川省眉山*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种Filgotinib的制备方法，包括以下步骤：(1)2‑氨基‑6‑溴吡啶与对甲基苯衍生物反应，制备化合物1；(2)化合物1与异硫氰酰甲酸乙酯反应，制备化合物2；(3)化合物2与盐酸羟胺、N,N‑二异丙基乙胺反应，制备化合物3；(4)化合物3与环丙甲酰氯反应，得到化合物4；(5)化合物4、N‑溴代丁二酰亚胺与偶氮二异丁腈反应，得到化合物5；(6)化合物5与硫代吗啉‑1,1‑二氧化物反应，得到Filgotinib。本发明合成Filgotinib的路线为先偶联再闭环，原料便宜，反应操作简单，产物易纯化、收率高，适合商业规模化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 jak1 抑制剂 filgotinib 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种Filgotinib的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)2‑氨基‑6‑溴吡啶与对甲基苯衍生物反应，制备化合物1；(2)化合物1与异硫氰酰甲酸乙酯反应，制备化合物2；(3)化合物2与盐酸羟胺、N,N‑二异丙基乙胺反应，制备化合物3；(4)化合物3与环丙甲酰氯反应，得到化合物4；(5)化合物4、N‑溴代丁二酰亚胺与偶氮二异丁腈反应，得到化合物5；(6)化合物5与硫代吗啉‑1,1‑二氧化物反应，得到Filgotinib；其中，所述对甲基苯衍生物选自对甲基苯硼酸、对甲基苯硼酸酯，化合物1的结构为![]()
化合物2的结构为![]()
化合物3的结构为![]()
化合物4的结构为![]()
化合物5的结构为![]()
Filgotinib的结构为![]()
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