[发明专利]一种含吡啶基取代的光学活性琥珀酸酯衍生物合成方法有效
| 申请号： | 201910435758.0 | 申请日： | 2019-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN110218178B | 公开（公告）日： | 2023-06-30 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;董辉;吕馨馨;敖超群 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D213/61 | 分类号： | C07D213/61;C07D405/12 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 单香杰 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种含吡啶基取代的光学活性琥珀酸酯衍生物合成方法。所述方法的过程为：在无水条件下，式1、式2和式3所示化合物在铑、BINAL骨架的手性磷酸的催化作用下，在‑40℃～‑20℃的有机溶剂中反应，即可制备得到式(I)所述化合物。本发明所述方法以[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]吡啶类化合物、取代醇和醛酸酯亚胺为原料，以铑和手性磷酸为共同催化剂，只经过一步反应，即可合成具有两个手性中心光学活性含吡啶基取代的琥珀酸酯衍生物；所述方法采用的原料廉价易得，反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全、原子经济性高、选择性高、收率高等有益效果。 |
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| 搜索关键词： | 一种 吡啶 取代 光学 活性 琥珀酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种含吡啶基取代的光学活性琥珀酸酯衍生物合成方法，其特征在于，反应过程为：在无水条件下，式1、式2和式3所示化合物在佬、BINAL骨架的手性磷酸的催化作用下，在‑40℃～‑20℃的有机溶剂中反应，即可制备得到式(I)所述化合物；![]()
其中，如式(I)所示化合物中，R1为氢或卤素；R2为C1～4炔基、C1～4取代炔基、C1～4烯基、C1～4取代烯基、苯基或取代苯基；R3为苯基、取代苯基、联苯或取代联苯；所述C1～4取代炔基、C1～4取代烯基、取代苯基、取代联苯中的取代基为卤素、C1～4烷基、C1～4卤代烷基或C1～4烷氧基。
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