[发明专利]一种脱水穿心莲内酯衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了17‑(1‑(5‑芳基‑1,2,3‑三氮唑))‑脱水穿心莲内酯衍生物的制备方法及其在抗血小板聚集方面的应用，属于药物化学技术领域，包括如下步骤：(1)以脱水穿心莲内酯‑3,19‑二琥珀酸半酯(I)作为起始原料，在碱性条件下，以m‑CPBA(间氯过氧苯甲酸)为环氧化试剂，制备环氧化中间体化合物(II)；(2)采用化合物(II)与NaN3在Lewis酸条件下制备化合物(III)；(3)采用化合物(III)与芳炔类化合物在Cu盐与碱性配体的催化下制备衍生物(IV)；本发明的合成路线简短，操作简单易行，产物结构新颖，且抗血小板聚集效果与氯吡格雷相当，值得进一步推广研究。

主权项

1.17‑(1‑(5‑芳基‑1,2,3‑三氮唑))‑脱水穿心莲内酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)以脱水穿心莲内酯‑3,19‑二琥珀酸半酯(I)作为起始原料，在碱性条件下，以m‑CPBA为环氧化试剂，制备环氧化中间体化合物(II)；(2)采用化合物(II)与NaN₃在Lewis酸条件下制备化合物(III)；(3)采用化合物(III)与芳炔类化合物在Cu盐与碱性配体的催化下制备目标衍生物(IV)；其中R¹为芳香族；Cu盐为碘化亚铜、氯化亚铜、溴化亚铜、硫酸铜或醋酸铜中的一种；碱性配体为三乙胺、苄胺、二苯基胺或二异丙基胺中的一种。