[发明专利]SHP2的基于羟基吲哚羧酸的抑制剂有效
| 申请号： | 201910469591.X | 申请日： | 2014-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN110423212B | 公开（公告）日： | 2023-05-09 |
| 发明（设计）人： | Z-Y.张;L-F.曾 | 申请（专利权）人： | 美国印第安纳大学研究和技术公司 |
| 主分类号： | C07D209/30 | 分类号： | C07D209/30;C07D405/12;C07D417/12;C07D403/12;C07D409/12;A61P35/00;A61P35/02;G01N21/31;G01N30/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本申请公开了蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂。该抑制剂包括具有连接基和胺骨架的羟基吲哚羧酸，其为包含Src同源‑2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶‑2的有效抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | shp2 基于 羟基 吲哚 羧酸 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶的羟基吲哚羧酸，该羟基吲哚羧酸包括式(I)：![]()
其中L1选自单键、‑(C1‑6烷基)‑、‑(C2‑6链烯基)‑、‑(C0‑6烷基)‑(C3‑6环烷基)‑(C0‑6烷基)‑、邻苯基、间苯基、对苯基、3‑7元单环芳族或脂族环、未取代或取代的稠合5‑12元芳族或脂族环体系，其中所述取代选自氮、氧和硫；L2选自键，![]()
其中n为0‑3；且R1＝NRaRb，其中Ra或Rb可各自独立地选自氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、和未取代或取代的稠合5‑12元芳族或脂族环体系，其中稠合的5‑12元芳族或脂族环体系上的取代选自氮、氧和硫。
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