[发明专利]GluN2B亚基靶向型中枢神经系统正电子示踪剂及其制备在审
| 申请号： | 201910480671.5 | 申请日： | 2019-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN110294756A | 公开（公告）日： | 2019-10-01 |
| 发明（设计）人： | 孙纪云;汤睿昆;王璐;徐浩;张晓飞;樊卫 | 申请（专利权）人： | 广州市原子高科同位素医药有限公司;暨南大学附属第一医院;中山大学肿瘤防治中心 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K51/04;A61K101/00 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 肖宇扬;付静 |
| 地址： | 510000 广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 现有的GluN2B选择性正电子示踪剂虽然具有较高亲和性和选择性，但在体内实验中并没有表现出理想的示踪剂的性质，具有过快的代谢、较低的脑摄取量、全脑无差异性分布、C‑11标记探针过快衰变以及受脑部其它靶点影响造成的脱靶现象等问题，限制了进一步转化研究。本发明设计新型的GluN2B亚基靶向型中枢神经系统正电子示踪剂，利用甲氨基结构稳定，不易代谢的特点，降低了示踪剂的代谢速率，延长可使用时间。同时，本发明的示踪剂易于实验检测跟踪，具有较好的电子示踪效果。此外，本发明的制备方法条件温和，且可以快速获得高纯度C11标记的示踪剂注射液，有效解决C‑11标记探针过快衰变的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 示踪剂 正电子 代谢 中枢神经系统 衰变 标记探针 靶向 制备 高亲和性 结构稳定 实验检测 体内实验 有效解决 差异性 高纯度 甲氨基 脑摄取 注射液 靶点 脑部 全脑 示踪 跟踪 转化 表现 研究 | ||
【主权项】：
1.GluN2B亚基靶向型中枢神经系统正电子示踪剂，其特征在于，所述电子示踪剂的结构示如下：![]()
其中，R1选自苯基及其衍生物或噻吩及其衍生物中的一种。
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