[发明专利]一种具有肿瘤靶向性的前体药物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201910510508.9 | 申请日： | 2019-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN110101866A | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 谭蔚泓;彭咏波;刘腾;李雄;符婷;张水寒;万丹;陈慧;吴萍 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K31/7068;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州蓝晟专利代理事务所(普通合伙) 44452 | 代理人： | 欧阳凯;张延长 |
| 地址： | 410082 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于靶向药物治疗领域，公开了一种具有肿瘤靶向性的前体药物及其制备方法和用途。该药物结构式为GEM‑FA，GEM为吉西他滨，FA为叶酸或其类似物，GEM和FA通过酰胺键偶联；其对多种肿瘤细胞具有更好的抑制效果，比原药强3‑5倍，但对正常肝细胞LO2的毒性低约3倍，且该前药的体外细胞转运不依赖于核酸转运载体蛋白的表达，有助于降低吉西他滨的耐药性发生。与原型相比，前体药物GEM‑FA在静脉注射后可维持机体内更高的吉西他滨药物浓度AUC和更长的半衰期。该药物具有叶酸受体介导靶向肿瘤细胞的特性，可克服吉西他滨抗癌靶向性低、易脱氨钝化和易耐药性的问题，通过靶向拮抗肿瘤细胞代谢等清除癌细胞的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 吉西他滨 前体药物 肿瘤靶向性 耐药性 制备 静脉注射 核酸转运载体 肿瘤细胞代谢 正常肝细胞 靶向药物 靶向肿瘤 体外细胞 叶酸受体 肿瘤细胞 靶向性 半衰期 类似物 酰胺键 癌细胞 靶向 钝化 介导 偶联 前药 脱氨 叶酸 原药 拮抗 抗癌 转运 原型 蛋白 细胞 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种具有肿瘤靶向性的前体药物，其特征在于：该化合物具有如式(I)所示的结构：GEM‑FA(I)其中，GEM为吉西他滨；FA为叶酸或叶酸类似物；FA以酰胺键与GEM偶联。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南大学，未经湖南大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910510508.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
