[发明专利]一种无毒甲氨蝶呤前药及其制备方法在审
| 申请号： | 201910515218.3 | 申请日： | 2019-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN110156823A | 公开（公告）日： | 2019-08-23 |
| 发明（设计）人： | 柳森;钱程;叶玮;张超;刘静静;厉虹 | 申请（专利权）人： | 淮阴工学院 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K31/69;A61P19/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 223005 江苏省淮安市洪泽区东七街三号高*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种无毒甲氨蝶呤前药及其制备方法，包括如下两个步骤：(a)利用4‑(羟甲基)苯硼酸频哪醇酯和对硝基苯氧甲酰氯为原料，溶于有机溶剂中，在0℃下充分搅拌反应，合成一种能够与甲氨蝶呤可逆性结合活性小分子；(b)将前一步合成的活性小分子、甲氨蝶呤以及三乙胺溶于有机溶剂中，常温、避光情况下充分反应，制成甲氨蝶呤前药。本发明制备的甲氨蝶呤前药本身不具有毒性，但是可以在活性氧(ROS)的作用下发生分解生成甲氨蝶呤，发挥其对病灶部位的作用。本发明制备的甲氨蝶呤前药可用于诸如肿瘤等微环境富含ROS的疾病的治疗，既可以起到治疗效果，又可以避免使用甲氨蝶呤所带来的毒副作用，具有非常理想的疾病治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氨蝶呤 前药 制备 有机溶剂 无毒 疾病治疗效果 活性小分子 病灶部位 毒副作用 对硝基苯 结合活性 频哪醇酯 一步合成 治疗效果 苯硼酸 活性氧 可逆性 三乙胺 微环境 小分子 羟甲基 避光 富含 可用 氧甲 酰氯 合成 肿瘤 分解 疾病 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种无毒甲氨蝶呤前药，其特征在于该前药为如下结构的化合物：![]()
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