[发明专利]一种适合工业生产恩格列净的合成方法在审
申请号: | 201910535608.7 | 申请日: | 2019-06-20 |
公开(公告)号: | CN110305118A | 公开(公告)日: | 2019-10-08 |
发明(设计)人: | 骆伟;辜天彬;杨成喜;王晶翼 | 申请(专利权)人: | 四川科伦药物研究院有限公司 |
主分类号: | C07D407/12 | 分类号: | C07D407/12 |
代理公司: | 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 51214 | 代理人: | 管高峰 |
地址: | 611138 四川省成都市海*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明公开了一种适合工业化生产恩格列净的合成方法,将式(II)化合物经还原反应得到式(I)化合物,然后将式(I)化合物去除保护基制得。本发明采用的恩格列净合成方法工艺简单,只需一步还原反应,有效降低了高毒性、高危险性化学品的反复使用;另外,中间体采用衍生保护再纯化地方法,能有效地进行过程控制,提高了产品质量;具有较强的实际应用价值,适合工业生产。 | ||
搜索关键词: | 式( I ) 合成 化合物去除 高危险性 过程控制 还原反应 一步还原 高毒性 化学品 净合成 有效地 应用 | ||
【主权项】:
1.一种恩格列净的合成方法,将式(I)化合物去除保护基制得,其特征在于:式(I)化合物由式(II)化合物经还原反应得到;
其中,R为羟基保护基,优选自乙酰基、苄基、苯甲酰基、特戊酰基和叔丁酰基中的一种;R1为C1‑4烷基,优选为甲基或乙基。
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