[发明专利]手性异吲哚酮并环六肽衍生物、其制备办法及用途

摘要

一种手性异吲哚酮并环六肽衍生物、其制备办法及用途，本发明属于合成药物化学技术领域，具体是一种新型的含有手性脯氨酸结构的异吲哚酮并环六肽类似物的制备方法，还涉及该衍生物在抗肿瘤领域的用途.本发明是要解决解决现有Phakellistatin 6环肽提取分离困难，难以满足实际需要的问题。它的化学名称为为3‑羟基‑异吲哚酮并环(甘氨酰‑脯氨酰‑L‑亮氨酰‑脯氨酰‑L‑异亮氨酰‑脯氨酰苄胺)，结构式为：方法：保留先导物中片段，将先导物中易氧化的色氨酸改造为更稳定、刚性更强的异吲哚酮片断，同时更改先导物结构中脯氨酸的构型，通过光诱导环肽反应、柱层析纯化得到手性环肽类似物。本发明用于肿瘤治疗领域。

主权项

1.手性异吲哚酮并环六肽衍生物，其特征在于手性异吲哚酮并环六肽衍生物的化学名称为3‑羟基‑异吲哚酮并环(甘氨酰‑脯氨酰‑L‑亮氨酰‑脯氨酰‑L‑异亮氨酰‑脯氨酰苄胺)，其中脯氨酸构型为纯的L型或D型，其C‑3位为纯的R构型或S构型，结构式为：其中R&S表示该碳原子的手性为R或S型。