[发明专利]一种高稳定性阿德福韦酯的制备方法在审
| 申请号： | 201910558431.2 | 申请日： | 2019-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN110143983A | 公开（公告）日： | 2019-08-20 |
| 发明（设计）人： | 李培;何杰;姜爱斌;王辉 | 申请（专利权）人： | 北京济美堂医药研究有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100094 北京市海淀区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，一种高稳定性阿德福韦酯的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1）化合物1经三甲基溴硅烷取代，再经NaOH水溶液水解得化合物2；2）化合物2与化合物3在N‑甲基吡咯烷酮中，经三乙胺催化得到化合物4；3）化合物4经过精制，得化合物5，即[[2‑(6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)乙氧基]甲基]膦酸二(特戊酰氧基甲基)酯。本发明所述一种高稳定性阿德福韦酯的制备方法，该方法具有原料药稳定性好、生产工艺简单的优点，适合大规模商业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿德福韦酯 高稳定性 制备 氨基 甲基吡咯烷酮 三甲基溴硅烷 水解得化合物 原料药稳定性 商业化生产 药物合成 三乙胺 乙氧基 酰氧基 嘌呤 膦酸 生产工艺 催化 精制 | ||
【主权项】：
1.一种高稳定性阿德福韦酯的制备方法，其特征在于包括：（1）化合物1在反应试剂a中经硅烷试剂取代，再经NaOH水溶液水解得化合物2；（2）化合物2与化合物3在反应溶剂b中经有机弱碱催化得化合物4；（3）化合物4经过结晶精制，得化合物5，即[[2‑(6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)乙氧基]甲基]膦酸二(特戊酰氧基甲基)酯。
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