[发明专利]含杂芳基酰胺结构的三唑并杂环类化合物的制备及应用

摘要

本发明公开了一种含杂芳基酰胺结构的三唑并杂环类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。本发明含杂芳基酰胺结构的三唑并杂环类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物作为活性成份，与药学上可接受的载体或赋型剂混合制备成组合物，并制备成临床上可接受的剂型。本发明化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，且对EGFR显示出较好的抑制活性，在制备治疗由于c‑Met、EGFR激酶异常高表达所引起疾病的药物中的应用，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。

主权项

1.通式Ⅰ和Ⅱ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其中R¹、R²相同或者不同，分别独立地选自氢、三氟甲基、(C₁～C₄)烷基；R³选自1～4个相同或不同的氢、氟、溴、碘；X为CH或N；Y为O、S、NH；Z为Ar₁、Ar₂为五元或六元(芳)杂环，所述杂环分别含有1‑3个任选自N、O、S的杂原子，且还任选被1‑3个相同或不同的R⁴取代；R⁴分别独立地选自为1～3个相同或不同的选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、叠氮基、硝基、氰基、巯基、(C₁‑C₄)烷基、(C₃‑C₆)环烷基、(C₁‑C₄)烯基、(C₁‑C₄)炔基、(C₁‑C₄)烷氧基、(C₁‑C₄)烷硫基、烯丙基、(2‑甲基)烯丙基、(C₁‑C₄)烷氧基甲基、(C₁‑C₄)烷基酰基、(C₁‑C₃)亚烷基二氧基的取代基。