[发明专利]一种帕博西尼关键中间体V的合成方法在审
| 申请号： | 201910594873.2 | 申请日： | 2019-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN110256424A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 陈云峰;贾丽慧;张元 | 申请（专利权）人： | 武汉工程大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 裴金华 |
| 地址： | 430000 湖北省武*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种帕博西尼关键中间体V的合成方法。该方法包括如下步骤：（1）在有机溶剂中，碱存在的条件下，5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶与环戊胺发生偶联反应得到化合物5‑溴‑2‑氯‑6‑环戊胺基‑嘧啶；（2）在三乙醇胺存在的条件下，利用金属钯或其金属盐作为催化剂，5‑溴‑2‑氯‑6‑环戊胺基‑嘧啶与巴豆酸进行Heck偶联反应，得到化合物II；（3）在有机溶剂存在下，使用醋酸酐为关环试剂，将关环后得到目标产物化合物III，2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7（8H）‑酮。本发明的帕博西尼关键中间体的合成方法的步骤（2）采用三乙醇胺同时作为碱和溶剂；反应的体系更为简单，无需加入碱和价格昂贵的含磷配体等。同时三乙醇胺廉价易得。 | ||
| 搜索关键词： | 关键中间体 三乙醇胺 环戊胺 嘧啶 偶联反应 有机溶剂 合成 巴豆 二氯嘧啶 关环试剂 含磷配体 甲基吡啶 目标产物 醋酸酐 环戊基 金属盐 金属钯 溶剂 关环 催化剂 | ||
【主权项】：
1.一种帕博西尼关键中间体V的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：在有机溶剂中，碱存在的条件下，5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶与环戊胺发生偶联反应得到化合物5‑溴‑2‑氯‑6‑环戊胺基‑嘧啶；![]()
在三乙醇胺存在的条件下，利用金属钯或其金属盐作为催化剂，5‑溴‑2‑氯‑6‑环戊胺基‑嘧啶与巴豆酸进行Heck偶联反应，得到化合物II；（3）在有机溶剂存在下，使用醋酸酐为关环试剂，将关环后得到目标产物化合物III，2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7（8H）‑酮。![]()
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